抗組胺藥發(fā)展到第三代了,為何普通感冒時還是首選第一代的馬來酸氯苯那敏?

時間 :2021-05-19 閱讀量:8165次 分享:


馬來酸氯苯那敏片(撲爾敏)是市售抗感冒藥中的“??汀?,作為抗組胺藥,馬來酸氯苯那敏片可消除或減輕因感冒引起的流淚,流涕,噴嚏等過敏癥狀。

作為第一代抗組胺藥,其中樞神經(jīng)活性強(qiáng),受體特異性差,能引致明顯的鎮(zhèn)靜和抗膽堿作用,使患者嗜睡或工作能力難以集中。而以氯雷他定等為代表的第二代抗組胺藥具有H1 受體選擇性高,無鎮(zhèn)靜作用,抗膽堿作用與抗組胺作用相分離的特點,中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)較少。同為抗組胺藥,為什么感冒藥中需要選用撲爾敏,而不用第二代如氯雷他定?


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抗組胺藥有三代,代代皆不同。以馬來酸氯苯那敏片為代表的第一代抗組胺藥,能阻斷組胺與變態(tài)反應(yīng)靶細(xì)胞上的?H1 受體結(jié)合,但并不影響組胺的代謝,也不阻斷體內(nèi)組胺的釋放。同時,具有中樞抑制和抗膽堿作用。苯海拉明還可直接作用于延髓的咳嗽中樞,抑制咳嗽反射。以氯雷他定為代表的第二代抗組胺藥對外周組胺?H1 受體有較強(qiáng)的選擇性拮抗作用,對中樞組胺H1受體的親和力較低,對乙酰膽堿和腎上腺素α1受體作用極小,因此不具有中樞鎮(zhèn)靜作用,也無明顯的抗膽堿作用。大大減少了第一代抗組胺藥產(chǎn)生的嗜睡或工作能力難以集中等不良反應(yīng)。以地氯雷他定為代表的第三代抗組胺藥在藥理作用上與第二代類似,但較第二代抗組胺藥抗過敏和抗炎效能增強(qiáng),鎮(zhèn)靜、心臟毒性以及藥物間相互作用減少,療效確切、不良反應(yīng)小。



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? ? ? ? ?兩大指南雙雙推薦,以馬來酸氯苯那敏片為代表的第一代抗組胺藥為普通感冒首選藥物。

2012 普通感冒診治指南》中明確提出:抗組胺藥具有抗過敏作用,通過阻斷組胺受體抑制小血管擴(kuò)張,降低血管通透性,有助于消除或減輕普通感冒患者的打噴嚏和流涕等癥狀。但該類藥物的常見不良反應(yīng)包括嗜睡、疲乏等,從事車船駕駛、登高作業(yè)或操作精密儀器等行業(yè)工作者慎用。



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第一代抗組胺藥,如馬來酸氯苯那敏和苯海拉明等,具有穿過血腦屏障、滲透人中樞神經(jīng)細(xì)胞與組胺受體結(jié)合的能力,因其具有一定程度的抗膽堿作用,有助于減少分泌物、減輕咳嗽癥狀,因此推薦其為普通感冒的首選藥物。

第二代抗組胺藥盡管具有非嗜睡、非鎮(zhèn)靜的優(yōu)點,但因其無抗膽堿的作用,故不能鎮(zhèn)咳。

《咳嗽的診斷與治療指南(2015)》指出:單用第一代抗組胺藥治療無明顯臨床獲益。第一代抗組胺藥如馬來酸氯苯那敏(2~4 mg/次,3次/d)等聯(lián)合減充血劑能夠改善成人及青少年的感冒相關(guān)打噴嚏、鼻塞等多種癥狀。對于普通感冒所致的咳嗽患者,中樞性止咳藥物緩解咳嗽的效果有限,不推薦常規(guī)使用?。推薦由第一代抗組胺藥物、減充血劑聯(lián)合鎮(zhèn)咳藥物的復(fù)方制劑治療伴有咳嗽的普通感冒。



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應(yīng)用第一代抗組胺藥??特殊人群需謹(jǐn)慎。

1、單用第一代抗組胺藥治療無明顯臨床獲益,不推薦單獨(dú)使用。

2、嬰幼兒:2歲以下幼兒,用藥需要特別謹(jǐn)慎;兒童用藥推薦馬來酸氯苯那敏。

3、妊娠及哺乳期婦女:美國?FDA 對氯苯那敏的妊娠安全性分級為 B 級,孕婦慎用。苯海拉明妊娠早期用藥,嬰兒腭裂、腹股溝疝和泌尿生殖器官畸形的發(fā)生率可能增多,國內(nèi)資料建議妊娠早期婦女禁用。哺乳期應(yīng)避免使用苯海拉明、馬來酸氯苯那敏。

4、老年患者:老年人基礎(chǔ)疾病多,日常服藥較多,需注意藥物間的相互作用。若無明確肝腎功能不全、嚴(yán)重心腦血管疾病、消化道潰瘍出血病史,可正常劑量服用。若合并上述疾病,應(yīng)參考相關(guān)人群用藥指南。

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1. 孫忠實. 抗組胺藥物的進(jìn)展. 中國新藥雜志. 1999.8;7:448

2. 中國醫(yī)師協(xié)會呼吸醫(yī)師分會、中國醫(yī)師協(xié)會急診醫(yī)師分會. 2012 普通感冒規(guī)范診治的專家共識. 中華內(nèi)科雜志. 2012.4;51;4?

3. ?中華醫(yī)學(xué)會呼吸病學(xué)分會哮喘學(xué)組. 咳嗽的診斷與治療指南(2015). 中華結(jié)核和呼吸雜志.2015;5:323-339.

4. 衛(wèi)生部合理用藥專家委員會. 中國醫(yī)師藥師臨床用藥指南(第二版). 重慶出版社. 2014.7